Антиеметични лекарства: списък, в случай на отравяне, онкология

Миома

Антиеметични лекарства (антиеметици) - група лекарства, които облекчават чувството на гадене и потискат рефлекса. Лекарствата от тази група са намерили приложение в много области на медицинската наука. Влиявайки на различни връзки в системата за регулиране на центъра за повръщане и неговите връзки, антиеметиците помагат при лечението на остро отравяне, ефектите от химиотерапията, гаденето и повръщането на бременни жени, гастроентерологичната патология.

Механизъм на рефлекса

Повръщането е един от защитните рефлекси, които се формират дори в пренаталния период. С този рефлекторен акт съдържанието на стомаха се отстранява бързо. Рефлекторният механизъм включва пет връзки. Поради химическо и механично дразнене на рецепторите на лигавицата на корена на езика, фаринкса, стомаха, червата се развива нервен импулс, който се предава по нервните влакна до централната връзка - центъра за повръщане, разположен в продълговатия мозък.

Освен това информацията, дошла с импулса, се обработва и под формата на импулс се предава на "изпълнителните" органи - мускулите на стомаха, червата, диафрагмата, предната и страничната коремна стена.

В допълнение, горният механизъм е тясно свързан с вестибуларната система, зрителните и обонятелни анализатори и лимбичната система на мозъка. От това следва, че ефективните антиеметични лекарства трябва да имат ефект върху повръщащия център и вестибуларните структури..

Класификация на антиеметичните лекарства

Класификационната основа на тези лекарства се основава на принципа на блокиране на определени видове рецептори и вещества, участващи в гаф рефлекса. Благодарение на такъв блок предаването на нервните импулси през структурите на нервната система се забавя. Антиеметичните лекарства се предлагат под формата на таблетки и под формата на антиеметични инжекции.

Антагонисти на 5НТ3-серотониновите рецептори - в онкологията

Ондансетрон

Характеристика: противопоказан при бременни и кърмещи пациенти, деца под 2-годишна възраст, изисква корекция на дозата в случай на съпътстваща чернодробна патология

Гранисетрон

Характеристика: противопоказан за бременни и кърмещи пациенти, деца под 2 години

ПредставителиТърговско наименованиеНачин на приложение, цена (руб.)
ЗофранТаблетки (4, 8 mg): 8-32 mg непосредствено преди началото на химиотерапията. 300-450
Решение за i / v и i / m приложение: 8-32 mg непосредствено преди началото на химиотерапевтичната сесия, първо разреждане в 0,9% физиологичен разтвор; дозировката зависи от тежестта на повръщането по време на химиотерапия. 1000-1500
Ректални супозитории (16 mg): 8-32 mg непосредствено преди началото на химиотерапията ректално. 450-700
Сироп: Вземете 8-24 mg (10-30 ml) сироп 1-2 часа преди началото на химиотерапията. 1500-2100
LatranТаблетки (4 mg): 8 mg преди началото на химиотерапията (1-2 часа) и след това отново 8 mg след 12 часа. 350-390
Решение за i / v и i / m приложение: 8-32 mg непосредствено преди началото на химиотерапевтичната сесия, първо разреждане в 0,9% физиологичен разтвор; дозировката зависи от тежестта на повръщането по време на химиотерапия. 240-280
ЕсетраТаблетки (4 mg): 8-32 mg преди началото на химиотерапията (1-2 часа) и след това отново 8 mg след 12 часа. 300-340
Решение за i / v и i / m приложение: 8 mg непосредствено преди началото на химиотерапевтичната сесия интравенозно на поток без разреждане, след това (след 2 часа) - две инжекции от 8 mg; дозировката зависи от тежестта на повръщането по време на химиотерапия. 280-360
КитрилТаблетки (1 mg): първата доза непосредствено преди началото на химиотерапевтичната сесия (1 час преди), 1 mg два пъти дневно или 2 m веднъж дневно, курсът е не повече от седмица. 4300-4500
Концентрат за разтвор за интравенозно приложение: дозировката зависи от тежестта на повръщането по време на химиотерапия и се определя от лекаря в зависимост от телесното тегло. 3200-3800
AvomitКонцентрат за разтвор за интравенозно приложение: 1-9 mg на ден интравенозно с индивидуално изчисляване на продължителността и обема на терапията. 1100-6000

Хистаминови H1 рецепторни блокери

Антиеметичните лекарства, съдържащи димедрол и прометазин, се използват най-вече за алергични реакции заедно с хормонални противовъзпалителни лекарства. Чрез премахване на хистаминовите ефекти в организма, те предотвратяват стомашно-чревни спазми. Дименхидринатните препарати инхибират активността на прекалено раздразнените структури на вестибуларния анализатор, който е отговорен за възприемането на положението на тялото в пространството.

Dramina и Aviamarin са показани за пациенти с повръщане поради морски, автомобилни и въздушни заболявания, лабиринтопатии.

Димедрол

Характеристика: противопоказан за бременни пациенти

Прометазин

Характеристика: противопоказан при бременни и кърмещи пациенти, деца под 2 месеца

Дименхидринат

Характеристика: противопоказан при кърмещи пациенти, деца под 2 месеца, пациенти с различни форми на епилепсия

ПредставителиТърговско наименованиеНачин на приложение, цена (руб.)
ДимедролТаблетки (50 mg): 30-50 mg x 1-3 пъти дневно вътре. 4-30
Решение за i / v и i / m приложение: 50-250 mg интрамускулно или 20-50 mg интравенозно капково. 4-30
ПиполфенРешение за i / v и i / m приложение: 25 mg интрамускулно като еднократна инжекция. 900-1100
ДраминаТаблетки (50 mg): 50-100 mg (1-2 таблетки) х 2-3 пъти дневно през устата преди хранене. 170-230
АвиамаринТаблетки (50 mg): 50-100 mg (1-2 таблетки) х 2-3 пъти дневно през устата преди хранене. 90-170

Допаминови антагонисти

Антиеметиците от тази група са приложими при гадене и повръщане на фона на заболявания на стомашно-чревния тракт, водещи до забавено освобождаване на стомаха от съдържанието и нарушаване на нормалната моторика. Това може да бъде не само органично увреждане (гастроезофагеална рефлуксна болест, гастрит, пептична язва, токсична и инфекциозна лезия), но и функционални нарушения (нарушение на диетата, следоперативна хипокинезия на стомашно-чревния тракт). Лекарствата постигат ефекта си по два механизма:

  • прокинетични (допринасят за засилване на нормалната перисталтика);
  • централна (блокирайте центъра за повръщане в продълговатия мозък).

Метоклопрамид

Характеристика: противопоказан при деца под 14-годишна възраст, изисква се внимателна употреба от бременни и кърмещи пациенти

Домперидон

Характеристика: противопоказан за деца под 5-годишна възраст, изисква внимателна употреба от бременни и кърмещи пациенти

ПредставителиТърговско наименованиеНачин на приложение, цена (руб.)
ЦерукалТаблетки (10 mg): 10 mg х 3-4 пъти на ден в рамките на максимум 60 mg на ден (6 таблетки) наведнъж - не повече от 20 mg (2 таблетки), взети половин час преди хранене. 120-140
Решение за i / v и i / m приложение: инжектирайте 10 mg (1 ампула от лекарството) х 1-3 пъти на ден интрамускулно или бавно интравенозно. 220-270
МетоклопрамидТаблетки (10 mg): Схемата на терапия е подобна. 30-40
Решение за i / v и i / m приложение: Схемата на терапия е подобна. 40-60
МотилакТаблетки (10 mg): 10-20 mg 3-4 пъти на ден, като се приемат 20 минути преди хранене. 250-360
МотилиумТаблетки (10 mg): 10-20 mg 3-4 пъти на ден, като се приемат 20 минути преди хранене. 400-700
Окачване вътре: След леко разклащане на бутилката преди употреба, вземете 10 ml х 3 пъти на ден. 730-900
ПроходиТаблетки за дъвчене (10 mg): 10-20 mg 3-4 пъти на ден, като се приемат 20 минути преди хранене. 160-370

Антиеметични лекарства за деца

Не всички антиеметици са подходящи за деца. Ограниченията в тяхното предписване се обясняват главно с липсата на клинични изпитвания на лекарства за деца на възраст под 2 или 5 години. Разрешените лекарства се предписват в дози въз основа на телесното тегло. В таблицата са изброени най-често срещаните антиеметични лекарства за деца:

Търговско наименованиеНачин на приложение
ЗофранСироп: с телесно тегло на детето под 10 кг - 2 mg сироп през устата на всеки 12 часа; с телесно тегло на детето над 10 kg - 4 mg сироп през устата на всеки 12 часа.
Решение за i / v и i / m приложение: за телесно тегло на всяко дете, инжектирайте 150 mcg на 1 kg телесно тегло на всеки 4 часа интрамускулно или бавно интравенозно.
ЕсетраРешение за i / v и i / m приложение: 5 mg на 1 квадратен метър от телесната повърхност на детето интравенозно непосредствено преди началото на химиотерапевтичната сесия; след 12 часа терапията се удължава с таблетна форма (4 mg всяка).
КитрилКонцентрат за разтвор за интравенозно приложение: 20 mcg на 1 kg телесно тегло, разтворени в 10-30 ml физиологичен разтвор, прилагани интравенозно за 5 минути преди началото на химиотерапевтичната сесия.
ДимедролТаблетки (50 mg): вътре в деца под 1 година - 2-5 mg; 2-5 години - по 5-15 mg всяка; На 6-12 години - по 15-30 mg всяка.
ЦерукалТаблетки (10 mg): 5-10 mx 2-3 пъти на ден вътре.
ПроходиТаблетки за дъвчене (10 mg): 2,5-5 mg на 10 kg телесно тегло x 3 пъти на ден, като се приемат 20 минути преди хранене и преди лягане (в случай на клинична нужда).
ДименхидринатТаблетки (50 mg): вътре в деца на възраст 3-6 години - четвърт до половин таблетка х 2-3 пъти на ден; На 7-12 години - половин или цяла таблетка х 2-3 пъти на ден.

С онкологията

По време на терапия с химиотерапевтични лекарства при лечението на рак често се развива гадене или повръщане като страничен ефект. За облекчаване на симптомите антиеметичните лекарства са полезни при химиотерапия. Най-добрите антиеметици:

  • препарати на ондансетрон и
  • границетрона.

Изчисляването на дозите се извършва строго индивидуално, като се отчитат тежестта на симптомите и телесното тегло на пациента.

Средства за отравяне

Повръщането е чест клиничен признак, придружаващ отравяне с алкохолни напитки, храна и др. В същото време ранното назначаване на антиеметична терапия за отравяне е противопоказано, тъй като той ще задържи токсините в тялото, като не му позволява да се отърве от тях по естествен път.

  • Като начало се изисква елиминиране на контакта на стомашно-чревната лигавица с токсични агенти: стомахът се измива до "чисти води".
  • Борбата с интоксикацията се провежда чрез предписване на кристалоидни разтвори (0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на глюкоза), които едновременно запълват липсващия обем загубена течност заедно с повръщането.
  • Показани са сорбенти - Smecta, Polysorb или Enterosgel.
  • Само след това е възможно да се предписват лекарства от редица допаминови блокери, както в случая с избора на антиеметици за ротавирус.
  • С ротавирус можете да пиете малко кока-кола (без газ), за да намалите гаденето и повръщането, намалява симптомите и улеснява приема на други лекарства, след като го използвате.

Как да се справим с гаденето и повръщането на бременни жени

При развитието на повръщане по време на бременност играят роля не само химичните влияния от променения хормонален фон, но и механично дразнене на рецепторите поради промяна в интраабдоминалното налягане, по-бавно изпразване на стомаха и червата. Допълнителните симптоми на токсикоза, които изискват корекция чрез консервативни методи на лечение, могат да включват слюноотделяне, болка с ниска интензивност в епигастралната област, загуба на тегло, замаяност, обща слабост.

За борба с токсикозата на бременни жени се препоръчва да се придържате към медицинския и защитен режим, както физически, така и емоционално. Ускорете приема на храна, но с по-малко храна в една порция. Необходимо е да се ядат лесно смилаеми храни, обогатени с витаминен компонент, да се изключат пикантни, пушени, пържени храни. Подходящи са алкални напитки: негазирана минерална вода, чайове. От антиеметични лекарства у дома е възможно да се използва метоклопрамид или домперидон. В болница се добавя инфузионна терапия:

  • За попълване на изгубената течност и детоксикация - интравенозно капене от 0,9% разтвор на натриев хлорид до 3 литра на ден.
  • За контрол на метаболитните нарушения - аскорбинова киселина, тиамин.

Народни рецепти

Домашните антиеметици могат да се разглеждат като допълнителен начин за облекчаване на неприятните симптоми. Например, пиене на супена лъжица картофен сок или отвара от копър (чаена лъжичка копър за 200-300 мл вряща вода), дъвчене на зелен чай или листа от мента. Но не бива да замествате фармакологичните методи с народни, защото за първите има научна база данни и богат опит в приложението.

Антиеметиците за възрастни и деца са ефективна мярка за борба със симптомите на гадене и повръщане при различни състояния и заболявания, заедно с основната терапия. Правилното предписване на тези лекарства помага не само за подобряване на благосъстоянието на пациентите, но и за предотвратяване на прекомерна загуба на течности от организма, електролитен дисбаланс и хемостатичната система..

Антиеметични фармакологични средства - Антиеметици - Антагонисти на допаминовите рецептори при кучета и котки

Антиеметиците, често използвани при кучета, включват фенотиазини и допамин, серотонин (5-НТ3) и антагонисти на неврокинин-1 рецепторите

Антиеметични фармакологични средства (антиеметици) от групата на антагонистите на допаминовите рецептори при кучета и котки (например метоклопрамид: 0,2 - 0,4 mg / kg перорално, подкожно, интрамускулно, интравенозно на всеки 6 - 8 часа; 1 - 2 mg / kg / 24 h инфузия с постоянна скорост) засягат адренергичните и допаминергичните рецептори в зоната на задействане на CRTZ и центъра за повръщане. При кучетата те също имат прокинетичен ефект върху антралната част, пилора и дванадесетопръстника. Съществуват обширни емпирични доказателства за ефекта на антиеметичните фармакологични агенти (антиеметици) на групата антагонисти на допаминовите рецептори върху токсичното и централно предизвикано повръщане и увеличения стомашен отток. Има обаче само едно кръстосано проучване при кучета, което показва, че ефектът на антиеметичния фармакологичен агент метоклопрамид е равен на този на маропитанта при предотвратяване на централно предизвикано повръщане, но по-малко ефективен срещу периферно предизвикано повръщане. Едно рандомизирано, многоцентрово клинично проучване показа, че даването на антиеметично фармакологично средство метоклопрамид 2-3 пъти дневно е по-малко ефективно от еднократна доза маропитант при лечение на повръщане при кучета. Това проучване обаче не отчита разликата между централно и периферно предизвикано повръщане. Въпреки липсата на добри проучвания, базирани на принципите на доказана ветеринарна медицина, метоклопрамид остава основното лекарство за лечение на централно, особено зависещо от тригера повръщане, предизвикано от CRTZ. За най-добър ефект трябва да помислите за възможните протичащи патологични процеси, преди да предпишете метоклопрамид като антиеметик..

Тази статия е посветена на антиеметичните фармакологични агенти (антиеметици) от групата антагонисти на допаминовите рецептори за употреба при кучета и котки. Най-изследваното и използвано лекарство от тази група при кучета и котки е метоклопрамид. Той е не само антиеметичен фармакологичен агент, но и стимулатор на стомашно-чревната подвижност..

Добре е да се знае

  • Хранене на котки и кучета със сърдечна недостатъчност
  • Ендокардиоза при кучета джуджета
  • Антихистамини

© VetConsult +, 2016. Всички права запазени. Използването на всякакви материали, публикувани на сайта, е разрешено при условие, че има връзка към ресурса. Когато копирате или частично използвате материали от страниците на сайта, е задължително да поставите директна хипервръзка, отворена за търсачките, намираща се в подзаглавието или в първия параграф на статията.

Антиеметици

Фактори, засягащи гаденето при пациенти, приемащи химиотерапевтични лекарства

Нека да разберем доколко образът на човек, който постоянно повръща по време на химиотерапия, отговаря на реалността. Когато се използват едни и същи лекарства, реакцията на тялото може да бъде различна. Това зависи от способността на химиотерапевтичното лекарство да предизвиква гадене, възрастта на пациента, дозата на лекарството, честотата и начина на приложение. Чувствителността на индивида към лекарството се влияе от индивидуални рискови фактори, влиянието на които се намалява чрез прием на антиеметици.

Какви индивидуални характеристики на човешкото тяло могат да повлияят на възбудимостта на центъра за повръщане? Рискът от гадене е по-висок при жени, тези под петдесет и пациенти, които са имали гадене по време или след предходен курс на химиотерапия. Гаденето е често срещано по време на химиотерапевтично лечение за хора с морска болест и за жени, които имат сутрешно гадене по време на бременност..

Смята се, че гаденето е знак за ефективността на химиотерапията. Това не е вярно. Гаденето е проява на страничните ефекти на химиотерапевтичните лекарства. Това само показва, че лекарството е попаднало в тялото.

И така, от всичко по-горе можем да заключим, че гаденето и повръщането не са условие за успешно лечение. Съществува група фармацевтични продукти, наречени антиеметици. Те намаляват или предотвратяват тези симптоми и подобряват качеството на живот на пациентите.

Антиеметици - лекарства с антиеметичен ефект

Предписват се антиеметици за предотвратяване и намаляване на интензивността на гадене и повръщане при използване на химиотерапевтични лекарства. Те блокират пътищата на предаване на импулси от рецепторите по различни начини по време на формирането на рефлекса на гаг. Някои от тях са блокери на серотониновите рецептори, тоест намаляват ефекта на химиотерапевтичните лекарства върху стомашните рецептори. Други имат централен ефект, т.е. блокират повръщащия център в мозъчната кора.

Антиеметиците от различни групи действат по различно време и могат да се използват при различни видове гадене и повръщане. Най-често се появява остро повръщане през първите дни след приложението на химиотерапевтични лекарства. Забавено гадене и повръщане се развиват от втория до петия ден от приема на лекарството. Но „повръщане от очакване“ е условен рефлекс, който се появява при всеки следващ курс на химиотерапия.

Предвид прогнозния ефект на антиеметиците, блокерите на серотониновите рецептори се предписват при остро гадене и повръщане през първия ден от лечението с химиотерапевтични лекарства. Като се има предвид, че блокерите на неврокининовите рецептори имат потенциращ ефект върху блокерите на серотониновите рецептори и предотвратяват появата на гадене и повръщане през следващите дни от лечението (от втория до петия ден), има смисъл да се предписват на пациенти от първия до шестия ден на химиотерапията..

Изборът на антиеметици се извършва индивидуално във всеки отделен случай. Само оптималният режим на употреба ви позволява да избегнете негативни ефекти през целия период на лечение, както и да предотвратите „чакащо гадене“ в навечерието на следващия курс на химиотерапия. Трябва да се отбележи, че ако се появят гадене и повръщане, лечението им ще бъде неефективно.

Какво е необходимо, за да се избере адекватна схема за профилактика на диспептичен синдром? Лекарят взема предвид следните точки:

оценява способността на един или друг вид химиотерапия да предизвиква гадене и повръщане;

анализира индивидуалните рискови фактори на пациента за гадене (пациентът може да направи това сам, като попълни въпросник);

предписва режим за предотвратяване на гадене и следи приема на антиеметици от пациента.

Трябва да се очаква по-голям ефект от комплексния прием на антиеметици. Най-ефективна е комбинацията от средства с различни механизми на действие: неврокининови блокери (предотвратяват гадене и повръщане на нивото на центъра за повръщане на мозъка) с блокери на серотониновите рецептори, действащи върху рецепторите на стомашната лигавица.

Антиеметиците като профилактично средство при лечението на химиотерапевтични лекарства се предписват, като се вземе предвид ематогенният потенциал на химиотерапевтичните лекарства. Така че, когато се предписват лекарства с нисък ематогенен потенциал, използването на метоклопрамид или прохлорперазин е оптимално. Също така в този случай Zofran се предписва с дексаметазон или без последното лекарство..

Ако ематогенният ефект на химиотерапията е висок, тогава зофран се използва в комбинация с дексаметазон. Еметичният център може да бъде повлиян от циклизин или хиосцин. Серотониновите рецептори блокират мотилиум и грасинитрон.

Лечението с химиотерапевтични лекарства може да бъде удобно. За целта трябва да се направи анализ на риска от развитие на гадене и да се намерят ефективни лекарства за предотвратяване на този неприятен симптом..

Антиеметици в онкологията

В днешно време се използват различни методи за лечение за постигане на благоприятни резултати при пациенти с рак. Противораковите лекарства, които се предписват като част от сложни процедури или като монотерапия, се считат за една от перспективните области. Подобно на други лекарства, те причиняват странични ефекти като гадене и повръщане, които антиеметиците могат да лекуват.

Многобройни проучвания показват, че за постигане на желания ефект са необходими множество курсове химиотерапия, придружени от приема на цитостатици с многопосочно действие и токсичност. В същото време се постига изразен клиничен резултат чрез предписване на ударни дози лекарства, така че страничните реакции не могат да бъдат избегнати. Много пациенти отбелязват, че най-сериозните усложнения при такова лечение са гаденето и повръщането, които силно влияят върху качеството на живот и общото състояние на организма..

Тези реакции често водят до отказ на пациентите от по-нататъшно лечение, което причинява непоправимо увреждане на здравето и получените резултати. Ето защо е толкова важно да се предотврати развитието на гадене и повръщане и да се предписват антиеметици, които могат да премахнат нежеланите странични ефекти..

Механизмът на образуване на гадене и повръщане

Противораковите лекарства са разделени на 3 основни групи според способността им да предизвикват повръщане:

  • Силно еметогенен (води до повръщане в 90% от случаите);
  • Средно еметогенен (в 30-89%);
  • Ниско еметогенно (до 30%).

Но появата на повръщане се причинява не само от действието на цитостатиците, но и от психо-емоционалното състояние на пациента, наличието на патология на нервната система, нарушена бъбречна и чернодробна функция, нарушения на храносмилателната система, предишна химиотерапия и други фактори.

Точните причини за повръщане в резултат на употребата на противоракови лекарства не са известни. Повечето експерти смятат, че механизмът за развитие на нежелана реакция е свързан с активирането на рецепторите в малкия мозък и някои клетки на храносмилателната система (ентерохромафин). В резултат на ефекта на лекарствата върху ентерохромафиновите елементи се наблюдава увеличаване на производството и секрецията на серотонин, който чрез свързване със специални рецептори (5-НТ3) активира невроните на блуждаещия нерв, което води до стимулиране на невроните в областта на повръщащия център на мозъка. Това е, което причинява повръщане..

Класификация на повръщането и антиеметиците

Гаденето и повръщането са остри и тежки токсични ефекти на противоракови лекарства, които често са трудни и трудни за лечение. Следователно борбата с тези реакции е важна и спешна задача, насочена към осигуряване на пълен курс на химиотерапия, особено при лечение с високо еметогенни агенти. В клиничната практика се използват антиеметици с различни механизми на действие за предотвратяване и лечение на гадене и повръщане:

  • Серотонинови антагонисти: блокират 5-НТ3 рецептори (навобан, зофран, цитрил и др.);
  • Допаминови антагонисти: блокират допаминовите рецептори (церукал, халоперидол, компазин, торекан и др.);
  • Кортикостероиди: механизмът на действие не е проучен (дексаметазон, медрол и други);
  • Бензодиазепини: централна експозиция (лоразепам, диазепам).

Повръщането се класифицира според времето на появата: остро (образува се през деня), забавено (развива се за 2-6 дни), предварително (възниква на фона на предходен курс на химиотерапия). Такова разделение е важен момент в лечението на пациентите, тъй като съществуващите антиеметици са способни да спрат острото повръщане, но са неефективни по отношение на други форми. Това вероятно се дължи на различни механизми на образуване на страничния ефект..

5-HT3 рецепторните антагонисти са нов модерен клас антиеметици, който направи възможно намаляването на процента на пациентите с неукротимо повръщане и значително подобряване на комфорта на специфичната химиотерапия. Според клинични проучвания тези антиеметици могат да предотвратят появата на повръщане при 30-50% от пациентите, въпреки че тяхната ефективност при забавено повръщане е по-ниска. Освен това комбинацията от серотонинови блокери с кортикостероиди спира острото повръщане при 60-70% от пациентите. Но трябва да се отбележи, че адекватната антиеметична терапия се състои не само в избора на лекарство, но и в режима на дозиране и режима.

Схеми на лечение и антиеметици

Антиеметичното лечение трябва да бъде неразделна част от химиотерапията, за да се осигури адекватно качество на живот и да се улесни работата на медицинския персонал. Съвременната фармакология предлага на лекарите разнообразни лекарства за поддържаща терапия. Компетентното им предписване в комбинация с противотуморни ефекти позволява да се сведе до минимум броят на страничните реакции, да се намали рискът от опасни усложнения и значително да се увеличи комфортът на лечението..

Антиеметиците се избират индивидуално и само оптималният режим на терапия може да постигне висок ефект. Преди да предпише антиеметични лекарства, лекарят трябва да оцени способността на цитостатиците да предизвикват гадене и повръщане, да анализира индивидуалните характеристики на пациентите и въз основа на получените данни да избере режим на профилактика и да наблюдава приема на антиеметици. Максималният ефект трябва да се очаква от използването на няколко антиеметици с различни механизми на действие..

Поддържаща терапия по време на съвременна химиотерапия (хемоцитокини и антиеметици)

* Фактор на въздействие за 2018 г. според RSCI

Списанието е включено в списъка с рецензирани научни публикации на Висшата атестационна комисия.

Прочетете в новия брой

Съвременните цитостатични средства позволяват да се постигне значителен успех в лечението на редица злокачествени новообразувания. Плащането за терапевтичния ефект в много случаи е странични реакции, понякога достигащи значителна степен на тежест.

Хемоцитокини

Потискането на различни хемопоетични микроби е свързано с риска от развитие на инфекциозни усложнения (с неутропения), кървене (с тромбоцитопения) и ненавременното възстановяване на кръвната картина забавя началото на следващия курс на лечение, което при някои злокачествени новообразувания неизбежно води до намаляване на ефективността на лечението.

Оправдано е да се използва CSF за първична профилактика при пациенти с висок (40% или повече) риск от развитие на фебрилна неутропения, както и при пациенти с намалени хемопоетични резерви.

Ефективно средство за борба с миелотоксичността са хемоцитокините, които имат стимулиращ ефект върху прогениторните клетки на различни хематопоетични микроби. Днес в клиничната практика са налични и най-често се използват миелоидни колониистимулиращи фактори (CSF; гранулоцитен G-CSF и гранулоцитно-макрофагичен GM-CSF) и еритроиден растежен фактор (еритропоетин).

Профилактика на неутропения

Основната индикация за употребата на миелоцитокини е предотвратяването на неутропения и свързаната с нея инфекция. Назначаването на CSF след тежък цикъл на химиотерапия с голяма вероятност от развитие на дълбока неутропения се нарича първична профилактика. Започва се веднага след курса на лечение до развитието на неутропения и свързаните с нея усложнения. Първичната профилактика е показана и при лечението на пациенти с повишен риск от развитие на миелодепресия (метастатично увреждане на костния мозък, многократни курсове на химиолучева терапия в историята). Многобройни контролирани проучвания с профилактична употреба на G-CSF показват значително (с 40%) намаляване на честотата на дълбока неутропения, включително тези, усложнени от треска, както и почти двукратно намаляване на необходимостта от хоспитализации и антибиотична терапия в сравнение с контролната група.
Миелоцитокините също трябва да се предписват с профилактична цел при онези пациенти, които след предходен курс на химиотерапия вече са претърпели дълбока неутропения, усложнена от треска. Вероятността от последващо развитие на инфекциозни усложнения при такива пациенти е много висока. Назначаването на хематопоетини в такава ситуация се нарича вторична профилактика..

Класификация
антиеметици:
допаминови антагонисти
(тази група включва
всеизвестен
метоклопрамид,
а също и халоперидол,
дроизонзол, компазин, торекан);
антагонисти на серотонина,
блокиране на 5-HT 3 рецептори
(тази група включва трописетрон, гранисетрон, ондансетрон);
кортикостероиди (дезаметазон,
метилпреднизолон);
бензодиазепини
(лоразепам, диазепам).


Показанието за използване на CSF също е вече развита неутропения, усложнена от инфекциозен процес. Миелоцитокините, предписвани заедно с антибиотици, са способни за кратко време не само да повишат съдържанието на неутрофили и макрофаги в кръвта, но и да подобрят техните функционални свойства (хемотаксис и фагоцитоза), което играе важна роля в антимикробната защита на организма. Клиничните изпитвания показват, че предписването на G-CSF в такава ситуация ще намали почти наполовина продължителността на неутропенията, хоспитализацията и нуждата от антибиотици..
Важен фактор, осигурен от миелоцитокините, е способността да се изпълнява планираният режим доза-време на химиотерапията, което играе важна роля за постигане на терапевтичен ефект. Все още обаче няма убедителни доказателства, че използването на CSF за тази цел може да подобри дългосрочните резултати от лечението..
Рекомбинантните миелоцитокини са скъпи лекарства, поради което се изискват ясни показания за тяхното назначаване. Икономически оправдано е да се използва ликвор за първична профилактика при висок (40% или повече) риск от развитие на фебрилна неутропения, както и при пациенти с намалени хемопоетични резерви. С развитието на неутропения, не усложнена от треска или инфекциозен процес, назначаването на CSF не е оправдано. В случай, че развитата неутропения се усложни от висока температура и инфекция, миелоцитокините трябва да се предписват заедно с антибиотици, ако очакваната продължителност на дълбока (по-малко от 100 клетки) неутропения е повече от 10 дни или пациентът има огнище на инфекция.
Сред нежеланите реакции при използване на G-CSF, треска, артралгия, кожен обрив са по-чести; GM-CSF се понася по-слабо и може да причини горещи вълни, тахикардия, спад на кръвното налягане, болки в костите и мускулите, треска, студени тръпки, отоци.
Понастоящем руският фармацевтичен пазар има следните миелоцитокини: гранулоцитен - ленограстим, филграстим; гранулоцит-макрофаг - молграмостим.

Лечение на анемия

Типично хематологично заболяване при пациенти с рак също е анемия, която се развива не само в резултат на прогресия на тумора, но и в резултат на химиолучева терапия, особено когато се използват производни на платина. Анемията, дори умерена, значително влошава качеството на живот на пациентите, намалява тяхната устойчивост към инфекции и други усложнения от лечението и често предотвратява специфична терапия. Корекцията на анемията с помощта на кръвопреливане има много недостатъци: висок риск от инфекция с вируси на хепатит и имунна недостатъчност, развитие на хемосидероза на вътрешните органи, имуносупресия и др..
Днес за корекция на анемията е по-целесъобразно да се използва еритропоетин, който стимулира узряването на червеното кълнове на хематопоезата. Употребата на еритропоетин е показана за анемии от различен произход, по-специално, той е активен при миелом, анемия, причинена от СПИН, при миелодиспластичен синдром, анемия, индуцирана от платинови производни. Резултатите от едно от плацебо-контролираните проучвания показват, че употребата на еритропоетин намалява необходимостта от кръвопреливане при пациенти със солидни тумори от 45,5% в контролната група на 27,8% при употреба в продължение на 3 месеца и 10% при употреба в рамките на 6 месеца. Употребата на еритропоетин в дози от 150 до 900 IU / kg / седмица доведе до възстановяване на хематокрита до 38% и по-висока при 93,5% от пациентите, които не са получавали платинови производни в миналото, и при 80,9% от тези, които преди това са получавали цитостатици от тази група.
За развитието на ефекта на еритропоетина е необходим определен период от време. Доказано е, че употребата на дори много високи дози от лекарството не води до незабавно повишаване на нивото на хемоглобина..

Антиеметици

Гаденето и повръщането се оценяват от пациентите като най-тежкото усложнение на противораковото лечение. При липса на адекватна антиеметична терапия, тези странични ефекти не само влошават качеството на живот на пациентите, но и водят до отказ от лечение като цяло или от употребата на силно еметогенни лекарства, често за сметка на ефективността на лечението.
Появата на тези странични реакции се определя не само от свойствата на използваните цитостатици, но и от психоемоционалното състояние на пациента, наличието на анамнеза за заболявания на централната нервна система, функцията на черния дроб, бъбреците, стомашно-чревния тракт, предишната терапия..
Разпределете остро, развиващо се през първите 24 часа, забавено, през следващите 2-6 дни, и предварително гадене и повръщане, които могат да се развият при пациенти, които преди това са получавали химиолучево лечение, придружено от остро гадене и повръщане.
С помощта на съществуващите в момента антиеметици е възможно да се спре острото повръщане при повечето пациенти, докато забавеното и предварително повръщане, които очевидно имат различни механизми, са много по-малко податливи на лекарствен контрол..
Механизмът на развитие на гадене и повръщане не е напълно ясен, но основната роля се възлага на рецепторите на центъра за повръщане на малкия мозък и ентерохромафинните клетки на тънките черва, които под въздействието на цитостатици или техните метаболити увеличават синтеза и секрецията на серотонин, който взаимодейства с 5-НТ3 рецептори. Активирането на аферентните неврони на блуждаещия нерв стимулира невроните на центъра за повръщане, което в крайна сметка причинява повръщане.
Допреди няколко години високите дози метоклопрамид в комбинация със стероиди и дифенхидрамин или лоразепам се считаха за адекватна антиеметична терапия за предотвратяване на остро повръщане, индуцирано от цисплатин, и бяха ефективни при 60% от пациентите.
Появата на нов клас 5-HT блокери 3 рецептори позволява да се спре остро гадене и повръщане при 40-60% от пациентите, когато се използва в монотерапия, и в комбинация с дексаметазон - при 60-70% от пациентите. Ефективността на тези лекарства срещу забавено повръщане е значително по-малка.
Клинична ефикасност и поносимост на изброените 5-НТ блокери3 рецепторите (ондансетрон, трописетрон, гранисетрон), когато се използват в адекватни дози, са приблизително еднакви и изборът на един или друг агент се определя единствено от икономически съображения.
Оптималната еднократна ефективна доза ондансетрон е 8 mg (ако е неефективна, тя може да бъде увеличена до 16-24 mg), трописетрон - 5 mg, гранисетрон - 3 mg.

Схеми за лечение на различни видове гадене и повръщане

Облекчаване на остро гадене и повръщане, предизвикано от цисплатин:

  • една доза от 5-НТ3интравенозна блокада + дексаметазон 20 mg интравенозно 30 минути преди приложението на цитостатици.

Облекчаване на забавено гадене и повръщане, предизвикано от цисплатин

Съвременните рандомизирани проучвания показват същата способност за контролиране на забавено гадене (около 60%) и повръщане (45-50%) за комбинации от перорален метоклопрамид с дексаметазон и орален ондансетрон с дексаметазон. Като се имат предвид по-ниските разходи за метоклопрамид, комбинацията му с дексаметазон днес се счита за стандарт за облекчаване на забавено гадене и повръщане:

  • метоклопрамид 20 mg или 0,5 mg / kg перорално на всеки 6 часа
    Ден 2-4 + дексаметазон 8 mg per os или интрамускулно два пъти дневно на 2-рия и 3-ия ден, 4 mg два пъти дневно на 4-ия ден;
    или (за непоносимост към метоклопрамид):
  • ондансетрон 8 mg перорално два пъти дневно на 2-4 ден + дексаметазон 8 mg перорално или интрамускулно два пъти дневно на 2 и 3 ден, 4 mg два пъти дневно на ден 4.

Облекчаване на остро гадене и повръщане, предизвикано от умерено еметогенни цитостатици:

  • гранисетрон 3 mg интравенозно + дексаметазон 8 mg интравенозно 30 минути преди приложението на цитостатици, след това 4 mg перорално на всеки 6 чили ондансетрон 8 mg интравенозно + дексаметазон 12-16 mg интравенозно 30 минути преди приложението на цитостатици или гранисетрон 2 mg перорално + кортикостероиди.

Облекчаване на забавено гадене и повръщане, предизвикано от умерено еметогенни цитостатици
Забавено гадене и повръщане при използване на умерено еметогенни лекарства е относително рядко (гадене в 12% от случаите и повръщане в 14% от случаите) при пациенти, които не са имали остро гадене и повръщане и не се нуждае от лекарствена корекция. При наличие на остро гадене и повръщане честотата на тези нежелани реакции се увеличава (до 55% при забавено гадене и 75% при забавено повръщане). За облекчаване на гадене и повръщане в тези случаи се препоръчва:

  • ондансетрон 8 mg перорално два пъти дневно 2-5 дни или дексаметазон 4 mg перорално два пъти дневно 2-5 дни.

Спиране на предварително повръщане
Предварително гадене и повръщане се развиват по време на многократни курсове на химиотерапия и само при тези пациенти, които преди това са развили поне един епизод на остро гадене и повръщане. Честотата на това усложнение е приблизително 30%. Очевидно е, че предварителното гадене и повръщане имат напълно различни механизми от остри и забавени, поради което използването на 5-НТ блокери3 рецептори и метоклопрамид в тази ситуация ще бъдат неефективни. Най-ефективният метод за справяне с предишно гадене и повръщане е предотвратяването на остро гадене и повръщане при предишни курсове на лечение. Предвид психогенния характер на това усложнение е препоръчително да се използват успокоителни (диазепам, лоразепам, тазепам, феназепам и др.), Консултации с психотерапевт, хипноза са желателни.
Антиеметици от групата 5-НТ блокери 3 рецепторите се предлагат на пазара от различни фармацевтични компании под следните търговски наименования: ондансетрон, трописетрон, гранисетрон.
Рационалната антиеметична терапия трябва да бъде неразделна част от продължаващото противораково лечение, тъй като осигурява нормално качество на живот на пациента и улеснява работата на медицинския персонал.
В заключение трябва да се подчертае още веднъж, че съвременната фармакология и биотехнологии са осигурили на онколозите голям брой така наречена поддържаща терапия. Компетентното им използване в комбинация със специфично противораково лечение дава възможност да се сведат до минимум неблагоприятните ефекти на цитотоксичните агенти върху човешкото тяло, значително да се намали рискът от животозастрашаващи усложнения и да се подобри качеството на живот на раково болните..

Списък на антиеметичните лекарства и особеностите на тяхното използване при различни заболявания

Антиеметиците (антиеметици) са лекарства, които потискат пристъпите на гадене и повръщане. В зависимост от вида те блокират различни патогенетични връзки на повръщащия рефлекс.

Видове и списък на антиеметичните лекарства

2 зони в мозъка са отговорни за появата на повръщане. Първият е центърът за повръщане, който се активира от импулси от периферните нервни клетки. Втората е хеморецепторната задействаща зона. Той реагира на промени в състава на кръвта, след което изпраща сигнали до центъра за повръщане. Антиеметиците потискат активността на рецепторите в определената област и блокират работата на центъра за повръщане.

Антагонисти на серотониновите рецептори

Серотонинът е едно от биологично активните вещества, отговорни за предаването на електрохимичните нервни импулси. Играе ролята на клетъчен медиатор на възпалението. Увеличаването на концентрацията му води до повръщане. Разглежданата група лекарства блокира серотониновите рецептори. Поради това освобождаването на серотонин не се потиска, но няма реакция под формата на повръщане към него. Основната „точка на приложение“ са 5-НТ рецепторите3, разположен в стомашно-чревния тракт и хеморецепторната задействаща зона. Представители:

  • Ондансетрон. Произвежда се под няколко търговски наименования: Emetron, Zofran, Latran. Той няма седативен (успокояващ) ефект, не нарушава координацията на движенията. Той се метаболизира активно в черния дроб, поради което се налага корекция на дозата за неговите заболявания.
  • Гранисетрон. Търговски наименования: Kitril, Avomit. Продължава по-дълго от ондансетрон, но също така се разгражда в черния дроб.
  • Трописетрон. Той е Навобан, Тропиндол. Ефективността и продължителността на действие са сравними с Granisetron.

Блокери Н1-хистаминови рецептори

Хистаминът е медиатор на възпалението. Антихистамините са по-известни като антиалергични лекарства, но те също могат да потиснат повръщането. Те блокират Н1-рецептори на хеморецепторната задействаща зона и вестибуларния анализатор, отговорен за оценка на положението на тялото в пространството. Само антихистамини от 1-во поколение са подходящи като антиеметици, тъй като проникват в централната нервна система. Представители:

  • Прометазин. По-известен като Pipolfen. Освен това предотвратява и елиминира хълцането. Действието продължава 6 часа, понякога 12 часа.
  • Меклозин. Търговското наименование е Bonin. Действа 1 час след приложението. Продължителност на ефекта - 24 часа.
  • Димедрол. Димедрол. Използва се не само като антиеметик, но и като хипнотик.

Антихолинергични

Основната задача на тези лекарства при повръщане е да предотвратят или потиснат взаимодействието на ацетилхолин (невротрансмитер) и М рецептори в хеморецепторната задействаща зона. Антихолинергиците имат не само антиеметични, но и спазмолитични, седативни ефекти. Примери за лекарства:

  • Атропин. Един от вариантите е Atropine Nova. Намерено приложение в офталмологията, лечение на гастроентерологични заболявания.
  • Скополамин. Препарати на основата на това вещество се използват при лечението на паркинсонизъм.
  • Метацин. По-често се използва като спазмолитик при стомашно-чревни заболявания. Потиска излишната секреция на бронхиалните и слюнчените жлези.

Допаминови антагонисти

Допаминът е невротрансмитер, който предизвиква повръщане, когато се стимулират хеморецептори в задействана зона. Поради активирането на периферните рецептори, той засилва рефлукса на хранителния болус (обратен рефлукс) от дванадесетопръстника 12 в стомаха и от стомаха в хранопровода. Има няколко подгрупи лекарства, които блокират допаминовите рецептори. Представители:

  • Метоклопрамид. Едно от имената, под които се продава, е Cerucal. Освен това блокира 5-HT4 серотонинови рецептори. Отнася се до бензамиди.
  • Домперидон. По-известен като Motilium. Основно действа върху периферните допаминови рецептори в стомашно-чревния тракт. Химични свойства, подобни на метоклопрамид.
  • Хлорпромазин. Намира се главно в психиатрията, но може да се използва при силно гадене и упорито хълцане. Отнася се за фенотиазини.
  • Дроперидол. Централен допаминов рецепторен блокер. Използва се при предоперативна подготовка преди анестезия. Част от групата на бутирофенона.

Има лекарства, които незабавно блокират хистамин, допамин, холинергични рецептори. Един от тях е амитриптилин. По-често се използва като антидепресант..

Особености на употребата на антиеметични лекарства

Антиеметиците се избират според причината за повръщането. Няма универсално лекарство. Антиеметиците могат да потиснат дискомфорта, но не засягат истинската причина за повръщане. Можете да ги приемате само след консултация с лекар..

С ротавирус при деца

Използват се блокери на допаминовите рецептори. Домперидон (Motilium) е одобрен за бебета. Той нормализира стомашно-чревната подвижност и елиминира повръщането.

С химиотерапия

Ефектите от химиотерапевтичните лекарства са придружени от мощно освобождаване на серотонин. Следователно се предпочитат антагонистите на серотониновите рецептори: Ondansetron, Tropisetron, Granisetron. Тяхното действие, ако е необходимо, се засилва чрез комбинация с дексаметазон.

Лекарството от втора линия е метоклопрамид. Във високи дози той е в състояние да блокира не само допаминовите рецептори, 5-HT4, но 5-HT3 рецептори, които играят основна роля в генезиса на повръщане по време на химиотерапия.

В случай на отравяне

Както при ротавируса, са показани блокери на допаминовите рецептори. Метоклопрамид и домперидон са добре установени.

По време на бременност

Пиридоксин (витамин В6) и ментови капки. Те се използват при леко гадене. Ако тези лекарства не помогнат, те прибягват до използването на по-силни антиеметици..

Блокерите на допаминовите рецептори се използват с повишено внимание. В ранните етапи е разрешен метоклопрамид. Не може да се използва през третия триместър на бременността..

Лекарствата от втора линия са антихистамини. На бременни жени може да се предписва Bonin (Meklozin).

С интоксикация

При алкохолна интоксикация се използват сърдечни гликозиди, блокери на допаминовите рецептори: метоклопрамид, домперидон.

В случай на интоксикация със синтетични наркотични вещества се използват и блокери на допаминовите рецептори (фенотиазини и бутирофенони): хлорпромазин, халоперидол.

С повръщане на вестибуларен генезис

За спиране на повръщането по време на морска болест се използват антихистамини. Използвайте меклозин (бонин).

М-антихолинергиците са ефективни. Избраното лекарство е Aeron (на базата на скополамин).

Блокерите на допаминовите рецептори (метоклопрамид) са неефективни при вестибуларно повръщане.

Противопоказания

Често противопоказание за всички антиеметични лекарства е свръхчувствителността към някой от неговите компоненти. 5-HT блокери3 рецепторите не трябва да се прилагат на бременни жени, кърмещи жени и деца под 2-годишна възраст.

Точните ограничения върху лекарствата зависят от вида на лекарството. Поради тази причина винаги трябва да четете пояснението за всеки от тях..

За блокери на хистаминовите рецептори

АбсолютноОтносително
  • кърмене;
  • детство.
  • бременност;
  • глаукома;
  • аденом на простатата;
  • декомпенсирани сърдечно-съдови заболявания;
  • стеноза на шийката на пикочния мехур;
  • заболявания, придружени от запушване на стомашно-чревния тракт.

За антихолинергици

АбсолютноОтносително
  • глаукома;
  • тахиаритмии;
  • аденом на простатата;
  • заболявания на червата, придружени от запушване, намалена подвижност;
  • повишена телесна температура;
  • бременност;
  • хипертиреоидизъм.

За допаминови антагонисти

АбсолютноОтносително
  • кървене от храносмилателния тракт;
  • механична чревна непроходимост;
  • повишени нива на пролактин в кръвта.
  • артериална хипертония;
  • бронхиална астма;
  • детство;
  • бъбречна, чернодробна недостатъчност;
  • заболявания на централната нервна система.

Има ли странични ефекти?

Антиеметичен типСтранични ефекти
Блокери на серотониновите рецептори
  • главоболие;
  • нарушения на изпражненията (запек, диария);
  • виене на свят.
Антихолинергици и антихистамини от първо поколение
  • сънливост;
  • суха уста;
  • задържане на урина;
  • временно зрително увреждане и координация.
Допаминови антагонисти
  • хиперпролактинемия (при прием на бензамиди);
  • нарушение на двигателните функции;
  • хипотония;
  • сънливост.

Последните три странични ефекти се отнасят до бутирофенони и фенотиазини..

Естествени антиеметици

Има растения, които имат лек антиеметичен ефект. Между тях:

  • мента;
  • джинджифил;
  • копър.